אמיודארון - Amiodarone

אמיודארון (Amiodarone) היא תרופה אנטי-אריתמית המשמשת כטיפול בסוגים שונים של הפרעות קצב לב מהיר (טאכיאריתמיות), חדריות ועלייתיות. התרופה התגלתה ב-1961, ואושרה לשימוש בארה"ב ב-1985. משמשת לטיפול בהפרעות קצב אשר הינן קשות לטיפול תרופתי, למרות שכיחות גבוהה יחסית של תופעות לוואי. התרופה פועלת על ידי האטת אותות עצביים בשריר הלב. אמיודארון ניתן למניעת הישנות של פרפור פרוזדורי וחדרי ולטיפול בדופק מהיר ממקור חדרי. כמו כן משתמשים בו לטיפול בתסמונת וולף-פארקינסון-וויט (WPW). בדרך כלל שומרים תרופה זו רק למצבים בהם תרופות אחרות לא היו יעילות, בגלל תופעות הלוואי הקשות של תרופה זו, במיוחד בשימוש ממושך. תופעות אלה כוללות נזק לכבד, בעיות בבלוטת התריס ונזק לעיניים ולריאות.

שם גנרי

אמיודארון Amiodarone

שם מסחרי

• אמיוקור
• אמיודקור
• אמיודרון
• פרוקור

קבוצה פרמקולוגית

ANTIARRHYTHMICS, CLASS III

התוויות

טיפול בהפרעות קצב ואי ספיקה קורונרית, הפרעות קצב העמידות לטיפולים אחרים, התסמונת ע"ש וולף פארקינסון ווייט (Wolf Parkinson White syndrome), הפרעות קצב חדריות מסכנות חיים חוזרות.

התוויות מאושרות ע"י מנהל התרופות האמריקאי:

• טיפול ומניעה כנגד הפרעת קצב חדרית מסכנת חיים.

התוויות שאינן מאושרות על ידי מנהל התרופות האמריקאי:

• החייאה לבבית.
• תופעות לוואי בטיפול בתרופות קו ראשון כנגד הפרעת קצב חדרית.
• תעוקת חזה.
• טיפול מניעתי כנגד פרפור פרוזדורים.
• טאכיקרדיה עוברית.
• אי ספיקת לב.
• מיוקרדיטיס.
• הפרעת קצב על-חדרית.
• הפרעת קצב מהירה - לאחר ניתוח.

דרך מתן

• פומי
• תוך ורידי

מינונים

• פומי:
  • 200 מ"ג שלוש פעמים ביום למשך שבוע. לאחר מכן 200 מ"ג פעמיים ביום למשך שבוע נוסף.
  • אחזקה - על פי רוב 200 מ"ג ליום או הכמות המזערית הדרושה לשליטה בהפרעות הקצב
• תוך וורידי:
  • דרך צנטר מרכזי - בתחילה, 5 מ"ג לק"ג על פני 20-120 דקות תוך ניטור אלקטרוקרדיוגרפי. בהמשך, לפי הצורך עד למינון של 1.2 גר' ליממה.

מתן פומי פעם ביום הינו מספק, כיוון שזמן מחצית החיים של אמיודארון הינו ארוך מאוד (עד מספר שבועות). במינונים גבוהים ניתן לחלק למספר פעמים ביום בכדי להקל על בחילה.

התוויות נגד

• אירועים של בראדיקרדיה הגורמים לסינקופה (אלא אם בשימוש במקביל עם קוצב לב.
• הלם קרדיוגני.
• רגישות יתר לאמיודארון או לכל אחד ממרכיביו, כולל יוד.
• חסם עלייתי (atrioventricular block) מדרגה שנייה או שלישית (במידה ואין קוצב לב).
• סינוס בראדיקרדיה חמורה.
• כשל חמור של ה-Sinus node.

תופעות לוואי

• נפוצות:
  • קרדיווסקולריות: האטת קצב הלב (bradyarrhthmia), ירידת לחץ דם (פומי, פחות מ1%; תוך וורידי, 15.6%).
  • עוריות: פוטודרמטיטיס (2%-24%), פוטוסנסטיביות (3%-10%).
  • אנדוקריניות ומטבוליות: כשל של בלוטת התריס.
  • גסטרואינטסטינליות: עצירות (4%-9%), ירידה בתיאבון (4%-9%), בחילה (10%-33%), הקאות (10%-33%).
  • כבדיות: עלייה באנזימי כבד (4%-9%).
  • נוירולוגיות: הפרעה ביציבה (4%-9%), בעיות בקואורדינציה (4%-9%), סחרחורת (4%-9%), תנועות לא רצוניות (4%-9%), הפרעת תנועה (4%-9%), פרסתזיות (4%-9%), נוירופתיה פריפרית.
  • עיניות: משקעים בקרנית, microdeposits, הפרעות בראיה.

• חמורות:
  • קרדיווסקולריות - הפרעות הולכה (פחות מ-1%), אי ספיקת לב (1%-3%), ווסקוליטיס.
  • עוריות - תסמונת ע"ש סטיבנס-ג'ונסון, Toxic epidermal necrolysis.
  • אנדוקריניות מטבוליות - תת פעילות של בלוטת התריס (1%-3%), גידול ממאיר של בלוטת התריס, thyrotoxicosis.
  • המטולוגיות - תרומבוציטופניה.
  • כבדיות - אי ספיקת כבד.
  • חיסוניות - אנאפילקסיס, תגובת רגישות יתר חיסונית.
  • מוסקולוסקלטליות - Lupus erythematosus.
  • נוירולוגיות - pseudotumor cerebri, עלייה בלחץ תוך גולגלתי.
  • עיניות - עיוורון, דלקת של עצב הראייה, נוירופתיה.
  • כלייתיות - פגיעה כלייתית.
  • נשימתיות - דלקת ריאות אינטרסטיציאלית, רעילות ריאתית, Extrinsic allergic alveolitis.

סל הבריאות

כלול.

דרך פינוי ואי-ספיקה כלייתית

• מרה - דרך הפינוי העיקרית.
• כליות - פינוי של כמות זניחה (פחות מ-1%) כחומר המקורי או כ-DEA.
• לא מתפנה על ידי דיאליזה.

תגובות בין-תרופתיות

• דיגוקסין: אמיודרון מעלה רמות דיגוקסין באופן משמעותי.
• Disopyramide, procainamide, quinidine, flecainide, lidocaine: אמיודרון מגביר פעילות פרמקולוגית ורעילות תרופות אלו.
• וורפרין: אמיודרון מגביר פעילות נוגדת קרישה של וורפרין.
• Verapamil, Diltiazem: חוסמי בטא בשילוב עם אמיודרון עלולים לגרום להאטת קצב לב ולהפסקת הולכה חשמלית בלב.
• Phenytoin: אמיודרון מעלה רמותיו בדם פי 3-2.
• Cholestyramine: עלול להקטין רמות אמיודרון בדם.
• Fentanyl: שילוב עם אמיודרון יגרום להאטת קצב לב, ירידה בלחץ דם.
• Cyclosporine: אמיודרון יגרום לעליה ברמותיו בדם.
• Cimetidine: יגרום לעליה ברמות אמיודרון בדם.
• Ritonavir: עלול להגביר רעילות של אמיודרון.
• סימבסטטין: בשילוב עם אמיודרון אין לעלות על מינון של 20 מ``ג ליום. מומלץ להשתמש במינון הנמוך האפשרי של כל סטטין בחולים המטופלים באמיודרון, ולהזהיר את כל המטופלים בשילוב של סטטינים עם אמיודרון כי אם מופיע כאב שרירים בלתי מוסבר, קשיון או חולשת שרירים, יש לדווח על כך לרופא המטפל בהקדם האפשרי. חולים קשישים המטופלים בריבוי תרופות נמצאים בסכנת יתר להשפעת גומלין זו.
• מיץ אשכוליות - יש להימנע משתיית מיץ אשכוליות בעת הטיפול באמיודרון. מיץ אשכוליות מעכב אנזים המפרק את התרופה במעי לפני ספיגתה לדם. כתוצאה מעיכוב זה נספגת יותר תרופה מהצפוי העלולה להוביל לרעילות.

שימוש בהריון

• אין להשתמש בתרופה בהריון.
• חל איסור להשתמש באמיודרון בזמן ההנקה.