כניסה 
עקבו אחרינו בפייסבוק הבדלים בין גרסאות בדף "המדריך לטיפול בסוכרת - מטפורמין - היבטים חדשים בתרופה ותיקה - New aspects of metformin"
| שורה 9: | שורה 9: | ||
|שם הספר= [[המדריך לטיפול בסוכרת]] | |שם הספר= [[המדריך לטיפול בסוכרת]] | ||
|תמונה=[[קובץ:מדריךסוכרת.jpg|200px]] | |תמונה=[[קובץ:מדריךסוכרת.jpg|200px]] | ||
| − | |שם המחבר= | + | |שם המחבר=ד"ר יוסי כהן |
|שם הפרק=מטפורמין - היבטים חדשים בתרופה ותיקה | |שם הפרק=מטפורמין - היבטים חדשים בתרופה ותיקה | ||
|עורך מדעי=פרופסור איתמר רז | |עורך מדעי=פרופסור איתמר רז | ||
| שורה 20: | שורה 20: | ||
{{הרחבה|ערכים=[[מטפורמין]], [[טיפול תרופתי בסוכרת]]}} | {{הרחבה|ערכים=[[מטפורמין]], [[טיפול תרופתי בסוכרת]]}} | ||
__תוכן_עניינים__ | __תוכן_עניינים__ | ||
| − | + | התרופה [[Metformin]] מקובלת בתרופת קו ראשון בטיפול ב[[סוכרת מסוג 2]]. מעמדה לא השתנה ב-60 השנים האחרונות, למרות פיתוחן של תרופות חשובות נוספות. הודות ליעלותה, בטיחותה ומחירה הזול היא בשימוש של כ-150 מיליון חולי סוכרת ברחבי העולם. מטפורמין משפרת את רמת הגליקמיה בסוכרת בעיקר על ידי דיכוי תהליך הניאו גלוקוגנזה בכבד והעלאת הרגישות ל[[אינסולין]] ברקמות. למרות שנים רבות של מחקר, עדיין רב הנסתר על אופן פעולתה. קיימים חילוקי דעות ונושאים במחלוקת באשר למנגנון הפעולה, בעיקר בנוגע לתפקידו של האנזים AMPK {{כ}}(Activated Protein Kinase). מאמר זה יסקור בעיקר את התקדמות הידע הנוגע לפעילות התרופה כטיפול בסוכרת וכן את מקומה בטיפול במחלות נוספות. | |
| − | |||
| − | |||
| − | מנגנון הפעילות | + | ==מטפורמין - קו טיפולי ראשון בחולי סוכרת== |
| − | סוכרת מסוג 2 מהווה כ-90% מכלל מקרי הסוכרת בעולם. יצור מוגבר של גלוקוז בכבד | + | מטפורמין הוכיחה עצמה לאורך תקופה ארוכה מאד כיעילה בטיפול בסוכרת מסוג 2. ראשיתה כתרופה עממית. כבר בימי הביניים נחשב הצמח Galega officinalis (תמונה 1) ובשמו העברי "הלילך הצרפתי" לבעל תכונות אנטי-דיאבטיות. מחקר שנערך בשנת 1918 מצא שהחומר Guanidine הנמצא בצמח זה בשפע ורעיל לבני אדם, הוא בעל פעילות היפוגליקמית. בשנת 1929 הצליחו לייצר במעבדה על בסיס החומר האמור שתי תרכובות המכילות Dimethyl Biguanide שאינן רעילות, התרופות [[פנפורמין]] ומטפורמין. פנפורמק הראתה יעילות רבה יותר כתרופה אנטי-דיאבטית אך הוצאה משימוש בשנות ה-70 של המאה הקודמת בגלל היארעות מקרים של [[חמצת לקטית]]. לגבי מטפורמין, במשך 60 שנות שימוש בה נמצאה התרופה בטוחה עם תופעות לוואי מעטות שאינן חמורות, בעיקר במערכת העיכול. היארעות של חמצת לקטית משימוש בתרופה במינון המקובל היא תופעה יוצאת דופן, המוערכת ב-3 מקרים ל-100,000 מטופלים בשנה. מטפורמין היא התרופה היחידה המומלצת כקו ראשון לטיפול בסוכרת מסוג 2 על ידי האיגודים המקצועיים המובילים ברחבי העולם ובאוכלוסיות שונות. כמו כן התרופה היא בעלת פעילות סינרגטית משלימה עם מגוון תרופות נוספות לסוכרת ומאושרת לשילוב עם כל סוגי התרופות הקיימות, כולל אינסולין. כל התרופות האוראליות שפותחו מאז מפנה המאה ה-21 נבדקו במחקרים קליניים מבוקרים בשילוב מטפורמין והוכיחו העצמת יעילות לעומת יעילותן כתרופה יחידה. נמצאים שלובים מוכנים מראש במינון משתנה של מטפורמין עם [[פיוגליטזון]], תרופות ממשפחת [[4-DPP]] {{כ}}(Depeptii Peptidase 4 inhibitor) ותרופות ממשפחת [[SGLT2]] {{כ}}(Sodium Glucose Transporter inhibitor). קיימים גם שילובים עם תרופות ממשפחת הסלפונילאוריאה. מקובל לשלב מטפורמין גם עם אינסולין בסיסי או בטיפול מורכב ולהוסיפו לתרופות ממשפחת [[1-GLP]] {{כ}} (Glucagon Like Peptide 1). |
| + | |||
| + | ==מנגנון הפעילות== | ||
| + | סוכרת מסוג 2 מהווה כ-90% מכלל מקרי הסוכרת בעולם. יצור מוגבר של גלוקוז בכבד הוא מרכיב חשוב בפתוגנזה של המחלה והסיבה העיקרית לרמות סוכר גבוהות בצום בסוכרתיים מסוג זה. ניתן לקבוע כמעט בוודאות שהטיפול במטפורמין מדכא את ייצור הגלוקוז בכבד בתהליך הנאוגלוקוגנזה. במחקרים בחולי סוכרת מסוג 2 נמצא שמטפורמין מפחית את הפרשת הגלוקוז מהכבד בכ-37%. מחקר אחר בסוכרתיים הראה ייצור כמעט כפול של גלוקוז בכבד בתהליך הנאוגלוקוגנזה{{הערה|שם=הערה10|}} לעומת אנשים בריאים. מתן מטפורמין באותם נבדקים הפחית ב-33% תהליך זה. מחקר בבעלי חיים, אחד מני רבים, הוכיח הפחתה של 60% בייצור גלוקוז בכבד באמצעות מטפורמין. מחקרים אחרים שנעשו "in vivo" ובתרביות תאי כבד חזרו והוכיחו שעיקר פעילות המטפורמין היא בדיכוי תהליך הנאוגלוקוגנזה. | ||
| + | |||
| + | =ביבליוגרפיה== | ||
| + | {{הערות שוליים|יישור=שמאל}} | ||
[[קטגוריה:אנדוקרינולוגיה וסוכרת]] | [[קטגוריה:אנדוקרינולוגיה וסוכרת]] | ||
[[קטגוריה:פרמקולוגיה קלינית]] | [[קטגוריה:פרמקולוגיה קלינית]] | ||
גרסה מ־07:13, 21 במאי 2023
|
הערך נמצא בשלבי עבודה: כדי למנוע התנגשויות עריכה ועבודה כפולה אתם מתבקשים שלא לערוך ערך זה בטרם תוסר הודעה זו, אלא אם כן תיאמתם זאת עם מניחי התבנית. בקשה זו מופנית גם לעורכים רפואיים. | ||
| העורכים מבקשים להמתין עם עריכת הערך עד להוספתו לרשימת הערכים ב"ניהול עבודה ויקי". | |||
ערך זה נמצא בבדיקה ועריכה על ידי מערכת ויקירפואה, וייתכן כי הוא לא ערוך ומוגה.
המדריך לטיפול בסוכרת
מאת המועצה הלאומית לסוכרת, משרד הבריאות. עורכים מדעיים: ד"ר עופרי מוסנזון, פרופ׳ איתמר רז
| המדריך לטיפול בסוכרת | ||
|---|---|---|
| ||
| שם המחבר | ד"ר יוסי כהן | |
| שם הפרק | מטפורמין - היבטים חדשים בתרופה ותיקה | |
| עורך מדעי | פרופסור איתמר רז | |
| מאת | המועצה הלאומית לסוכרת, משרד הבריאות |
|
| מועד הוצאה | 2022 | |
| מספר עמודים | 614 | |
לערכים נוספים הקשורים לנושא זה, ראו את דפי הפירושים: – מטפורמין, טיפול תרופתי בסוכרת
התרופה Metformin מקובלת בתרופת קו ראשון בטיפול בסוכרת מסוג 2. מעמדה לא השתנה ב-60 השנים האחרונות, למרות פיתוחן של תרופות חשובות נוספות. הודות ליעלותה, בטיחותה ומחירה הזול היא בשימוש של כ-150 מיליון חולי סוכרת ברחבי העולם. מטפורמין משפרת את רמת הגליקמיה בסוכרת בעיקר על ידי דיכוי תהליך הניאו גלוקוגנזה בכבד והעלאת הרגישות לאינסולין ברקמות. למרות שנים רבות של מחקר, עדיין רב הנסתר על אופן פעולתה. קיימים חילוקי דעות ונושאים במחלוקת באשר למנגנון הפעולה, בעיקר בנוגע לתפקידו של האנזים AMPK (Activated Protein Kinase). מאמר זה יסקור בעיקר את התקדמות הידע הנוגע לפעילות התרופה כטיפול בסוכרת וכן את מקומה בטיפול במחלות נוספות.
מטפורמין - קו טיפולי ראשון בחולי סוכרת
מטפורמין הוכיחה עצמה לאורך תקופה ארוכה מאד כיעילה בטיפול בסוכרת מסוג 2. ראשיתה כתרופה עממית. כבר בימי הביניים נחשב הצמח Galega officinalis (תמונה 1) ובשמו העברי "הלילך הצרפתי" לבעל תכונות אנטי-דיאבטיות. מחקר שנערך בשנת 1918 מצא שהחומר Guanidine הנמצא בצמח זה בשפע ורעיל לבני אדם, הוא בעל פעילות היפוגליקמית. בשנת 1929 הצליחו לייצר במעבדה על בסיס החומר האמור שתי תרכובות המכילות Dimethyl Biguanide שאינן רעילות, התרופות פנפורמין ומטפורמין. פנפורמק הראתה יעילות רבה יותר כתרופה אנטי-דיאבטית אך הוצאה משימוש בשנות ה-70 של המאה הקודמת בגלל היארעות מקרים של חמצת לקטית. לגבי מטפורמין, במשך 60 שנות שימוש בה נמצאה התרופה בטוחה עם תופעות לוואי מעטות שאינן חמורות, בעיקר במערכת העיכול. היארעות של חמצת לקטית משימוש בתרופה במינון המקובל היא תופעה יוצאת דופן, המוערכת ב-3 מקרים ל-100,000 מטופלים בשנה. מטפורמין היא התרופה היחידה המומלצת כקו ראשון לטיפול בסוכרת מסוג 2 על ידי האיגודים המקצועיים המובילים ברחבי העולם ובאוכלוסיות שונות. כמו כן התרופה היא בעלת פעילות סינרגטית משלימה עם מגוון תרופות נוספות לסוכרת ומאושרת לשילוב עם כל סוגי התרופות הקיימות, כולל אינסולין. כל התרופות האוראליות שפותחו מאז מפנה המאה ה-21 נבדקו במחקרים קליניים מבוקרים בשילוב מטפורמין והוכיחו העצמת יעילות לעומת יעילותן כתרופה יחידה. נמצאים שלובים מוכנים מראש במינון משתנה של מטפורמין עם פיוגליטזון, תרופות ממשפחת 4-DPP (Depeptii Peptidase 4 inhibitor) ותרופות ממשפחת SGLT2 (Sodium Glucose Transporter inhibitor). קיימים גם שילובים עם תרופות ממשפחת הסלפונילאוריאה. מקובל לשלב מטפורמין גם עם אינסולין בסיסי או בטיפול מורכב ולהוסיפו לתרופות ממשפחת 1-GLP (Glucagon Like Peptide 1).
מנגנון הפעילות
סוכרת מסוג 2 מהווה כ-90% מכלל מקרי הסוכרת בעולם. יצור מוגבר של גלוקוז בכבד הוא מרכיב חשוב בפתוגנזה של המחלה והסיבה העיקרית לרמות סוכר גבוהות בצום בסוכרתיים מסוג זה. ניתן לקבוע כמעט בוודאות שהטיפול במטפורמין מדכא את ייצור הגלוקוז בכבד בתהליך הנאוגלוקוגנזה. במחקרים בחולי סוכרת מסוג 2 נמצא שמטפורמין מפחית את הפרשת הגלוקוז מהכבד בכ-37%. מחקר אחר בסוכרתיים הראה ייצור כמעט כפול של גלוקוז בכבד בתהליך הנאוגלוקוגנזה[1] לעומת אנשים בריאים. מתן מטפורמין באותם נבדקים הפחית ב-33% תהליך זה. מחקר בבעלי חיים, אחד מני רבים, הוכיח הפחתה של 60% בייצור גלוקוז בכבד באמצעות מטפורמין. מחקרים אחרים שנעשו "in vivo" ובתרביות תאי כבד חזרו והוכיחו שעיקר פעילות המטפורמין היא בדיכוי תהליך הנאוגלוקוגנזה.
ביבליוגרפיה=
- ↑ שגיאת ציטוט: תג
<ref>לא תקין; לא נכתב טקסט עבור הערות השוליים בשםהערה10